細胞外からやってくる様々なシグナル分子（神経伝達物質、ホルモン、種々の生理活性物質等）を選択的に受容するタンパク質で、細胞に存在する。細胞膜に存在するものが多いが、細胞質あるいは核内に存在するものもある。細胞膜に存在する受容体は大きく４種類に分類できる。

（1） Gタンパク質結合型受容体：7回膜貫通型の構造を有する。シグナル分子が結合するとGタンパク質が活性化され、特定の二次メッセンジャーを合成する酵素が活性化あるいは不活性化されて、細胞反応が生じる。アドレナリン受容体、アデノシン受容体、ロドプシンなど、神経伝達物質や光、多くのペプチドホルモンの受容体がこれに属する。
（2） イオンチャネル型受容体：シグナル分子の結合によって受容体の構造が変化し、特定のイオンが通り抜けられるようになって膜電位が変化する。骨格筋の細胞膜にあるニコチン型アセチルコリン受容体等がこのタイプ。
（3） サイトカイン受容体スーパーファミリー：シグナル分子が結合すると受容体は２量体となり、それがチロシンキナーゼと相互作用して活性化する。各種サイトカインの受容体、プロラクチン受容体等が属する。
（4） 固有の酵素活性をもつ受容体：シグナル分子が結合すると細胞質側ドメインのチロシンキナーゼ活性やグアニル酸シクラーゼ、ホスファタ—ゼ活性等が高まる。インスリン受容体、多くの成長因子の受容体が含まれる。

ステロイドホルモンや甲状腺ホルモン（チロキシンなど）の受容体は細胞質または核にあり、シグナル分子が結合した複合体は、転写やmRNAの安定性を調節する。